金剛烷胺-d6的生產(chǎn)方法你了解嗎？和我一起來看看吧
更新時(shí)間：2022-12-25 點(diǎn)擊次數(shù)：830次
金剛烷胺-d6的生產(chǎn)方法是由金剛烷溴化后再與尿素反應(yīng)而得。工藝過程如下:將金剛烷加入干燥的搪玻璃反應(yīng)罐中,緩慢升溫,在1h內(nèi)從50℃升到65-75℃,回流反應(yīng)6h,最終溫度達(dá)到110℃(隨著反應(yīng)物的變化,物料沸點(diǎn)逐漸升高)。反應(yīng)后放置過夜。然后升至45℃,滴加7%亞硫酸氫鈉溶液以除去過剩的溴,過濾,濾餅用水洗至pH=7,自然干燥,得溴代金剛烷。將溴代金剛烷和尿素混合均勻,加熱至180℃,反應(yīng)開始,內(nèi)溫猛升到230-240℃。反應(yīng)結(jié)束后,自然降溫,加入濃鹽酸溶解,移入蒸餾罐中,加入氫氧化鈉堿化,然后進(jìn)行水蒸汽蒸餾,得金剛烷胺。
金剛烷胺-d6治療帕金森病的作用機(jī)制尚不清楚，可能與金剛烷胺促進(jìn)紋狀體內(nèi)多巴胺能神經(jīng)末梢釋放多巴胺(DA)，并加強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的多巴胺與兒茶酚胺的作用，增加神經(jīng)元的多巴胺含量有關(guān)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)亦證明，使用金剛烷胺后動(dòng)物腦內(nèi)的多巴胺釋放增加。金剛烷胺還是抗RNA病毒的抗病，其作用機(jī)制也不*清楚?？勺柚筊NA病毒穿透宿主細(xì)胞。如果病毒已穿透宿主細(xì)胞，還能阻止病毒的脫殼和釋放核酸，干擾病毒的早期復(fù)制。此外，尚可封閉宿主細(xì)胞膜上的病毒通道，阻止病毒穿入人體細(xì)胞。在組織培養(yǎng)中，金剛烷胺能防止黏液病毒、副黏液病毒的感染，對(duì)體外彈狀病毒也有效。然而在臨床上僅對(duì)A型流感病毒有作用。雖然所有最新的天然流感A型病毒對(duì)金剛烷胺都敏感，但在組織培養(yǎng)中，可觀察到接觸金剛烷胺的病毒株有耐藥突變的現(xiàn)象。其耐藥機(jī)制是RNA突變。臨床上金剛烷胺沒有抗B型流感病毒和副流感病毒的作用。對(duì)各型帕金森病均有緩解作用，且療效強(qiáng)于抗膽堿藥但弱于左旋多巴，服用后2周顯效，持續(xù)4～8周。金剛烷胺對(duì)亞洲A型流感病毒有抑制活性，使病毒增殖受到抑制，對(duì)已發(fā)病者及時(shí)用藥也有效，可使患者在24h內(nèi)體溫下降，約36h內(nèi)癥狀明顯減輕。對(duì)亞洲B型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和單純皰疹病毒無活性。
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